Η φλούδα του κίτρου έχει πολλές βιοχημικές ουσίες. Περιέχει άφθονο αιθέριο λάδι, άλατα νατρίου και καλίου και πολλές βιταμίνες, μεταξύ των οποίων η βιταμίνη C που έχει αντιφλεγμονώδεις δράσεις και χρησιμοποιείται στη θεραπεία πολλών παθήσεων.
Η πράσινη φλούδα των καρπών τους περιέχει αιθέριο έλαιο. Μαζί με τα άλατα σοδίου και τις βιταμίνες, ειδικά την C, το κίτρο καθίσταται αποτελεσματικό για τις αρθριτορευματικές παθήσεις, την αρτηριοσκλήρωση, τις νεφρίτιδες και όλες τις παθήσεις του ουροποιητικού συστήματος.
Το σημαντικότερο όφελος που προκύπτει από την κατανάλωση κίτρου είναι ότι έχει παρατηρηθεί πως είναι πολύ ευεργετικό για την καρδιά, διότι ρυθμίζει την καρδιακή συχνότητα. Είναι επίσης αποτελεσματικό ως αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και διαθέτει αντικαρκινικές ιδιότητες.
Λόγω της υψηλής περιεκτικότητας του σε ίνες είναι μια εξαιρετική τροφή για την πέψη και μαζί με τη λήψη νερού χρησιμοποιείται ως διουρητικό σε θεραπείες αδυνατίσματος.
Ο χυμός κίτρου ήταν γνωστός και έχει χρησιμοποιηθεί από την αρχαιότητα για θεραπευτικούς σκοπούς, ειδικά για διάφορα εντερικά προβλήματα, αλλά και για προβλήματα που αφορούν τους πνεύμονες. Το φυσικό έλαιο του κίτρου, θεωρείται ως ένα από τα καλύτερα αντιβιοτικά και πιστεύεται ότι είναι αποτελεσματικό αντίδοτο στο δηλητήριο.
Η υψηλή περιεκτικότητα σε αντιοξειδωτικές ουσίες δίνει στο κίτρο τη δυνατότητα να αποτρέψει τη γήρανση και βοηθά την καλή κυκλοφορία του αίματος. Επίσης, η αποτελεσματική διουρητική δράση του μυρωδάτου αυτού καρπού διευκολύνει την αφαίρεση των υγρών και κατά συνέπεια την αποφυγή της κατακράτησης.
Έχει αντιγριπικές, τονωτικές, διουρητικές ιδιότητες και συστήνεται και σε αιμοπτύσεις και ηπατικές παθήσεις.